补骨脂酚拮抗AR转录活性抑制雄激素诱导的前列腺癌细胞LNCaP的增殖（2013年5月《天津中医药》)
期刊&时间：
《天津中医药》，2013年5月.第30卷第5期
作者：
苗琳12 马尚伟2 樊官伟2 王虹1 王跃飞1 柴丽娟1 1天津中医药大学天津市现代中药重点实验室，2天津中医药大学天津市中药药理学重点实验室
内容摘要
1.目的：研究补骨脂酚对雄激素受体(AR)的亲和性和转录活性的调控在雄激素依赖的前列腺癌细胞 LNCaP中的作用。
2.方法：用AR竞争性结合试剂盒检测补骨脂酚结合AR的能力；用荧光素酶报告质粒法检测补骨脂酚对睾酮诱导的AR转录活性的影响；用实时定量PCR法检测补骨脂酚对LNCaP细胞中雄激素应答的靶基因一前列腺特异抗原(PSA)表达的影响；用MTT法检测补骨脂酚对睾酮诱导的LNCaP细胞增殖的影响。
3.结果：补骨脂酚体外结合 AR 的能力与AR拮抗剂氟他胺相当；睾酮诱导的AR转录活性可以被补骨脂酚阻断；补骨脂酚可以抑制睾酮对 LNCaP细胞PSA表达和增殖的上调作用。
4.结论：补骨脂酚经由AR抑制雄激素依赖的LNCaP细胞的增殖和基因表达。提示：补骨脂酚可以作为潜在的AR拮抗剂，用于雄激素依赖的PCa药物的开发。
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文献列表
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